КлотримазолClotrimazolum (род. Clotrimazoli)
1-[(2-Хлорфенил)дифенилметил]-1Н-имидазол
C22H17ClN2
- Противогрибковые средства
- Другие синтетические антибактериальные средства
23593-75-1
Противогрибковое средство для местного применения из группы производных имидазола.
Белое кристаллическое вещество без запаха. Практически нерастворим в воде, трудно растворим в эфире, очень хорошо растворим в полиэтиленгликоле 400, этаноле и хлороформе. Молекулярная масса 344,84.
Фармакологическое действие — антибактериальное, противопротозойное, трихомонацидное, противогрибковое широкого спектра.
Нарушает синтез эргостерола (основной структурный компонент клеточной мембраны грибов), изменяет проницаемость мембраны гриба, способствует выходу из клетки калия, внутриклеточных соединений фосфора и распаду клеточных нуклеиновых кислот.
Ингибирует синтез триглицеридов и фосфолипидов.
Снижает активность окислительных и пероксидазных ферментов, в результате чего внутриклеточная концентрация перекиси водорода повышается до токсического уровня, что способствует разрушению клеточных органелл и приводит к некрозу клетки. В зависимости от концентрации проявляет фунгицидный или фунгистатический эффект. Ингибирует трансформацию бластоспор Candida albicans в инвазивную мицелиальную форму.
Клотримазол действует, главным образом, на растущие и делящиеся микроорганизмы.
In vitro проявляет фунгицидную и фунгистатическую активность в отношении дерматомицетов (Trichophyton rubrum, Trichophyton mentagrophytes, Epidermophyton floccosum, Microsporum canis), дрожжеподобных грибов Candida spp.
(включая Candida albicans). Активен в отношении возбудителя разноцветного лишая — Pityrosporum orbiculare (Malassezia furfur).
Штаммы грибов, имеющих естественную резистентность к клотримазолу, встречаются редко. Первичная резистентность к клотримазолу описана только для Candida guillermondii.
Эффективен в отношении грамположительных бактерий — возбудителя эритразмы Corynebacterium minutissimum, а также Staphylococcus spp., Streptococcus spp., грамотрицательных бактерий — Bacteroides, Gardnerella vaginalis. В высоких концентрациях активен в отношении Trichomonas vaginalis.
Плохо всасывается через кожу и слизистые оболочки.
Накапливается в роговом слое эпидермиса, концентрация в глубоких слоях эпидермиса выше, чем МПК для дерматомицетов. При нанесении на ногти обнаруживается в кератине.
При интравагинальном введении абсорбируется 3–10% дозы.
В печени быстро биотрансформируется до неактивных метаболитов и выводится с фекалиями. Абсорбировавшийся клотримазол индуцирует активность микросомальных ферментов печени, что приводит к ускорению его катаболизма.
Высокие концентрации в вагинальном секрете и низкие концентрации в крови сохраняются в течение 48–72 ч.
Канцерогенность, мутагенность, влияние на фертильность
Не получено доказательств канцерогенности клотримазола в исследовании у крыс, получавших его внутрь в течение 18 мес. Длительных исследований у животных с целью оценки потенциальной канцерогенности клотримазола при интравагинальном введении не проведено.
Исследование мутагенности у китайских хомячков, которые получили внутрь 5 доз клотримазола по 100 мг/кг, не выявило мутагенного эффекта — структурных изменений в период метафазы в хромосомах сперматофор.
Беременность. В исследованиях у беременных крыс при интравагинальном введении доз клотримазола до 100 мг/кг не обнаружено неблагоприятного влияния на плод. Однако ежедневный пероральный прием клотримазола в дозах от 50 до 120 мг/кг приводил к эмбриотоксичности у крыс и мышей (возможно вторичной вследствие материнской токсичности).
Так, у мышей при приеме клотримазола в дозах, в 120 раз превышающих обычную дозу у человека, в период от 9 нед до спаривания и до окончания вскармливания, зафиксировано нарушение спаривания, уменьшение числа жизнеспособных детенышей, снижение выживаемости потомства с рождения до окончания вскармливания.
При дозах, до 60 раз превышающих обычную дозу у человека, неблагоприятных эффектов не наблюдалось. У крыс при дозах, в 50 раз превышающих обычную дозу у человека, клотримазол при сходном по времени периоде наблюдения вызывал незначительное уменьшение числа детенышей в приплоде и снижение их выживаемости.
Не выявлено тератогенного действия у мышей, кроликов и крыс при приеме клотримазола внутрь в дозах до 200, 180 и 100 мг/кг соответственно.
Грибковые поражения кожи и слизистых оболочек: дерматомикоз, дерматофития, трихофития, эпидермофития, микроспория, кандидамикоз, межпальцевая грибковая эрозия, грибковая паронихия; микозы, осложненные вторичной пиодермией; разноцветный лишай, эритразма; кандидозный стоматит; кандидозный вульвит, вульвовагинит, баланит, трихомониаз; для санации родовых путей перед родами.
Гиперчувствительность.
Не следует применять в I триместре беременности (адекватных и строго контролируемых исследований не проведено). При интравагинальном применении у женщин во II и III триместрах беременности неблагоприятного действия на плод не выявлено, однако нежелательно использование вагинального аппликатора.
С осторожностью — в период грудного вскармливания (неизвестно, проникает ли клотримазол в грудное молоко).
- Аллергические реакции (зуд, крапивница).
- При местном применении на кожу: эритема, появление волдырей, отек, жжение и покалывание, раздражение и шелушение кожи.
- При местном применении для лечения урогенитальных инфекций: зуд, жжение, гиперемия и отек слизистой оболочки, выделения из влагалища, учащенное мочеиспускание, интеркуррентный цистит, ощущение жжения в половом члене у партнера, боль во время полового акта.
- При местном применении в полости рта: покраснение слизистой оболочки полости рта, ощущение жжения и покалывания в месте нанесения, раздражение.
Снижает активность (взаимно) полиеновых антибиотиков (амфотерицин B, нистатин, натамицин).
При случайном приеме ЛС внутрь возможны следующие симптомы: анорексия, тошнота, рвота, гастралгия, нарушение функции печени; редко — сонливость, галлюцинации, поллакиурия, кожные аллергические реакции.
Лечение: прием активированного угля, симптоматическая терапия.
Местно.
Следует избегать попадания ЛС на слизистую оболочку глаз. Избегать применения на участках с нарушением целостности кожных покровов.
После нанесения крема не следует использовать герметические повязки.
Для профилактики реинфекции рекомендуется одновременное лечение полового партнера. Не назначают интравагинально при менструации. При трихомониазе рекомендуется сочетанный прием с системными химиотерапевтическими средствами (метронидазол внутрь).
- У пациентов с нарушением функции печени следует периодически контролировать ее функциональное состояние.
- Появление раздражения или признаков повышенной чувствительности требует прекращения лечения.
- При отсутствии клинического улучшения в течение 4 нед следует провести микробиологическое исследование для подтверждения диагноза и исключения другой причины заболевания.
Перейти
Инструкция по применению Клотримазол
Клотримазол — синтетический препарат местного действия, широко применяемый в качестве противогрибковой терапии. Активные вещества средства обладают высокой проникающей способностью. Таблеток Клотримазола для приема внутрь не существует.
Форма выпуска и состав
Клотримазол выпускается в нескольких лекарственных формах:
- Гель 1%. В составе вещества содержится клотримазол в концентрации 10 мг/г, пропиленгликоль, макрогол, карбомер, спирт ректифицированный, экстракт шалфея эфирный.
- Крем 1%. Концентрация клотримазола составляет 10 мг/г. В состав вещества входят цетостеариловый, бензиловый спирты, полисорбат 60, спермацет синтетический, октилдодеканол, сорбитан стеарат, вода дистиллированная.
- Крем вагинальный 2%. Содержит 20 мг/г клотримазола, в качестве вспомогательных веществ используются: сорбитана стеарат, цетилпальмитат , цетостеариловый спирт (цетиловый спирт 60% и стеариловый спирт 40%), полисорбат 60, октилдодеканол, бензиловый спирт, вода очищенная.
- Мазь 1%. Содержит 10 мг/г клотримазола, полиэтиленоксиды, пропиленгликоль, метилпарабен, нипагин.
- Раствор 1% для наружного применения. В составе раствора присутствует Клотримазол в концентрации 10 мг/мл, полиэтиленгликоль, полипропиленгликоль, этанол.
- Свечи. В 1 свече находится 100 мг активного компонента и основа — полусинтетические глицериды. Вес свечи — 2 г.
- Таблетки. Содержат 100, 200 или 500 мг клотримазола, моногидрат лактозы, крахмал картофельный, кислоту адипиновую, натрия гидрокарбонат, кремния диоксид, лаурилсульфат натрия.
Все без исключения средства предназначены для наружного применения, ни одно из них не употребляется внутрь.
Фармакологическое действие
Клотримазол относится к противогрибковым имидазольным препаратам широкого спектра действия. Действующее вещество оказывает антимикотическое влияние, обусловленное нарушением процесса синтеза эргостерина, являющегося основой клеточной мембраны и способствующего лизису клетки.
Фармакодинамика
В малых концентрациях Клотримазол оказывает фунгистатическое действие, в больших — фунгицидное. В результате происходящих под действием лекарства реакций в клетках повышается количественное содержание перекиси водорода, разрушающего структуры грибковых клеток изнутри.
Лекарство эффективно по отношению к следующим грибам:
- плесневым;
- дрожжеподобным;
- дерматофитам;
- возбудителям эритразмы;
- разноцветного лишая.
В любых формах выпуска Клотримазол оказывает антимикробное действие по отношению к грамположительным и грамотрицательным бактериям, разрушает клетки вагинальных трихомонад.
Фармакодинамика
Препарат абсорбируется эпидермисом, наибольшая концентрация вещества наблюдается в ретикулодерме или в кератине ногтевых пластин. В системную циркуляцию клотримазол проникает в крайне незначительных количествах, метаболизируется в печени до неактивных компонентов, выводится из организма с калом или мочой.
При интравагинальном способе применения абсорбируется до 10% клотримазола, метаболизируется в печени, выводится с желчью.
Показания к применению
Клотримазол назначают для терапии грибковых заболеваний слизистых оболочек и кожи, при микозах стоп и складок кожи. Средство применяют:
- при молочнице;
- от грибка ногтей;
- от лишая;
- при вульвите;
- от стоматита;
- при кольпите;
- от псориаза;
- от бородавок;
- при себорейном дерматите.
Вагинальные таблетки Клотримазола часто используются для санации родовых путей перед родами и в качестве профилактического средства попадания инфекции перед операциями на половых органах.
Таблетки Клотримазол назначают по 1 шт. 2 раза в сутки на протяжении 3 дней. В некоторых случаях бывает достаточно 1 раза в сутки курсовым приемом до 1 недели.
Во время менструального цикла лечение не проводится. Таблетки нужно изъять из упаковки, немного смочить водой, и ввести во влагалище как можно глубже.
После применения средства желательно ограничить физическую активность минимум на 30 минут.
Схемы лечения свечами Клотримазола могут быть разные, все зависит от серьезности заболевания, состояния здоровья пациента и сопутствующих патологий. Обычно назначают 1 суппозиторий единоразовым суточным приемом. Свечу извлекают из упаковки и вводят во влагалище как можно глубже. Желательно проводить эту процедуру перед сном, и ограничить физическую активность до утра.
Во время использования препаратов необходимо отказаться от половой активности. Использование Котримазола снижает эффективность латексной контрацепции.
Противопоказания
Любую из форм выпуска препарата не назначают пациентам с повышенной гиперчувствительностью к компонентам средства. В соответствии с инструкцией по применению препарат не назначают беременным и кормящим женщинам.
Побочные действия
Основной побочный эффект, возникающий при применении средства, — аллергические реакции. При нанесении на слизистые и кожные покровы возможны следующие проявления:
- ощущение жжения и зуда;
- отечность;
- образование водянистых волдырей;
- покраснение обработанных покровов;
- покалывание;
- шелушение.
При местном применении Клотримазола при урогенитальных микозах вероятны такие проявления, как отечность и гиперемированность слизистых, появление интеркуррентного цистита, выделений из влагалища, учащенного мочеиспускания, болевые ощущения во время полового акта.
Передозировка
Риск интоксикации при нанесении лекарства на кожу минимальный, поскольку активное вещество попадает в системный кровоток в ограниченных количествах.
При случайном приеме Клотримазола внутрь могут возникнуть тошнота, рвота, гастралгия, нарушения работы печени, галлюцинации, нарушения сна, аллергия.
В качестве симптоматического лечения больному назначают энтеросорбенты, промывание желудка. Специфического антидота не существует.
Взаимодействие
Клотримазол значительно снижает эффективность полиеновых антибиотиков, поэтому сочетание Клотримазол и Нистатин встречается редко.
Клотримазол и Флуконазол назначается пациентам обоих полов, страдающим различными видами кандидоза. Эти два лекарства абсолютно совместимы, с их помощью за короткий промежуток времени можно добиться значительных результатов.
Метронидазол и Клотримазол являются препаратами одинакового спектра действия, однако работа каждого основана на разных активных компонентах. При совместном использовании вещества дополняют друг друга, усиливая терапевтический эффект. Однако стоит помнить, что помимо пользы, возрастает риск побочных эффектов.
Пимафуцин и Клотримазол часто используют при лечении патологий кожи, слизистых, гениталий, кишечника. Действующее вещество Пимафуцина — натамицин (антибиотик). При правильной дозировке оба препарата быстро справляются с любого рода грибковыми инфекциями.
Аналоги Клотримазола
Аналоги Клотримазола различаются по действующему веществу и спектру действия:
- Акрихин;
- Клотримазол-Тева;
- Кандид 1%;
- Кандид-В6;
- Гинофорт;
- Полижинакс;
- Примафунгин;
- Кандинорм;
- Ломексин.
Любое из перечисленных средств может быть назначено лечащим врачом.
Что лучше: Клотримазол или Пимафуцин?
Оба препарата относятся к противогрибковым средствам, однако они отличаются между собой по действующему веществу, плюс Пимафуцин выпускается в форме таблеток для перорального применения.
Оба препарата используются для лечения вульвовагинального кандидоза или молочницы. Однако однозначно сказать, что лучше для лечения данной патологии, сложно. По отзывам женщин, пользовавшихся Пимафуцином в период беременности, средство быстро устраняет не только неприятные симптомы, но и проблему.
Для мужчин при лечении кандидозного баланопостита чаще назначают Пимафуцин, поскольку препарат быстро снимает зуд и жжение, устраняет другие симптомы патологии. С помощью Клотримазола вылечить заболевание можно за 2-3 недели, тогда как с Пимафуцином эта проблема решается за 3 дня.
В первом триместре беременности Клотримазол не назначается, тогда как Пимафуцин разрешен к применению на протяжении всего периода. Если врач назначил на выбор из двух препаратов:
- крем Клотримазол — от 160 до 180 рублей;
- крем Пимафуцин — до 350 рублей.
Что лучше Клотримазол или Тербинафин?
Тербинафин — медицинский препарат, использующийся для лечения грибковых заболеваний. Выпускается в форме таблеток для перорального приема, спея, мази, крема. Активный компонент средства — тербинафина гидрохлорид.
Разница между препаратами заключается в следующих нюансах:
- Клотримазол разрешен к применению начиная с 2 лет, тогда как Тербинафин —с 12 лет;
- Тербинафином лечат волосистую часть головы при себорее, перхоти и других грибковых поражениях;
- с грибком ногтя лучше справляется Тербинафин;
- при местном применении всасываемость Тербинафина гораздо ниже, нежели Клотримазола, поэтому его разрешено использовать женщинам в первых триместрах беременности.
Оба лекарства обладают широким спектром действия, используются как при монотерапии, так и в комплексном лечении, имеют общие аналоги.
Что лучше: Клотримазол или Кандид?
Кандид — лекарство широкого спектра действия, предназначенное для борьбы с грибками и бактериями. Выпускается препарат в форме порошка, крема, раствора для местного применения, вагинальных таблеток, лосьона, присыпки, геля.
Рассматриваемые лекарственные средства относятся к одной фармакологической группе — противогрибковых препаратов. В основе каждого из них лежит клотримазол — активное вещество. Препараты схожи по спектру воздействия на организм, обладают похожим механизмом работы, продолжительность лечения тоже одинаковая, продаются в аптеке без рецепта врача.
Из различий стоит отметить страну происхождения средства. Клотримазол выпускается в России, а Кандид — в Индии. При одинаковых свойствах и эффективности отечественный препарат стоит в разы меньше.
Что лучше: Клотримазол или Кетоконазол?
Действующие вещества обоих препаратов являются производными группы имидазола. Их назначают при выявлении грибковых болезней независимо от локализации поражения ткани. Оба препарата назначают против молочницы.
Если стоимость мази Клотримазол раза в два ниже цены на Кетоконазол. Однако последний имеет пероральные формы, которые назначаются, когда местная терапия показывает малую эффективность.
По статистике, для лечения молочницы гораздо чаще выписывают Клотримазол. Однако выбор препарата желательно доверить лечащему врачу.
Что лучше: Клотримазол или Тержинан?
Тержинан — антисептическое средство, широко применяемое в гинекологии. Активный компонент препарата убивает болезнетворную микрофлору, грибок. Продается в аптеках в форме таблеток, свечей, мази только по рецепту врача.
Разница между препаратами существует значительная. Совместно назначают их редко, как правило только для лечения молочницы. Тержинан хорошо справляется с бактериальными инфекциями, обеззараживает ткани, используется для терапии кожных патологий.
Клотримазол запрещено использовать в первые триместры беременности, у Тержинана таких противопоказаний нет. Несмотря на практически полную идентичность показаний и противопоказаний, стоит Тержинан значительно больше Клотримазола.
Что лучше: Клотримазол или Флуконазол?
Флуконазол (действующее вещество флуконазол) — препарат, выпускаемый в виде капсул, мази и свечей. Это два старейших препарата, спектр действия и эффективность которых изучены подробно. Одновременный прием рекомендован в случае, если Клотримазол будет в форме мази или свечей, а Флуканазол — в каплях.
При совместном применении повышается эффективность терапии, лечение проводится сразу по нескольким фронтам заражения, препараты дополняют друг друга, практически исключая риск рецидивов.
Оценить уровень эффективности обоих препаратов в том или ином случае может только лечащий врач. Как правило, Клотримазол часто назначается для лечения урогенитальных инфекций, а Флуконазол — для лечения патологий полости рта.
Что лучше: Клотримазол или Нистатин?
Суппозитории Нистатин по химической структуре относятся к группе полиенов, таблетки являются производными антигрибкового вещества имидазола. Препарат эффективен только в отношении кандид, не всасывается в системный кровоток, запрещен к применению беременным и кормящим женщинам, разрешен к применению в менструальный период.
Нистатин часто назначают при молочнице в особо устойчивой форме или возникшей на фоне лечения антибиотиками. Свечи обоих препаратов могут назначаться перед оперативными гинекологическими вмешательствами или ректально для лечения кандидоза кишечника.
Самостоятельно оценить эффективность того или иного препарата сложно. В каждом конкретном случае все зависит от множества факторов, в том числе от сопутствующих заболеваний и степени чувствительности организма к раздражителю.
Что лучше: Клотримазол или Тридерм?
Основной состав препаратов идентичен. В 1 грамме мази и крема Тридерм содержится 10 мг клотримазола. Как правило, препарат назначается для лечения разного рода дерматозов, осложненных инфекциями, вызванными чувствительными к его компонентам возбудителями.
При молочнице Тридерм применяется в случае кожных проявлений заболевания, на слизистую оболочку крем и гель не наносят. Для устранения симптомов зуда и жжения распределяют средство в складках паха, в межъягодичной области.
Клотримазол выпускается в разных формах, поэтому может применяться для лечения очагов поражения как на коже, так и на слизистых.
Что лучше: Клотримазол или Полижинакс?
Полижинакс — вагинальные капсулы, в составе которых находится антибиотик — неомицина сульфат и полимиксицина В сульфат и нистатин. Это комбинированный лекарственный препарат, оказывающий антибактериальное, бактерицидное и противогрибковое действие на грамположительные бактерии и грамотрицательные микроорганизмы.
Если молочница не проявляется слишком ярко, вполне достаточно местного лечения, то есть Полижинакс в данном случае поможет. Однако если требуется дополнительная обработка кожных покровов, обычно назначают Клотримазол в разных формах выпуска.
Клотримазол значительно дешевле Полижинакса, однако последний действует не только против грибковой инфекции, но и активно борется с микробами, а также назначается для улучшения трофических процессов во влагалище.
Клотримазол для детей
Для лечения грибковых патологий у детей врачи рекомендуют использовать следующие лекарственные формы Клотримазола:
В некоторых случаях врач может назначить таблетки для лечения кандидозного вульвовагинита у девочек.
Клотримазол при беременности и при лактации
Беременным женщинам Клотримазол назначается в том случае, если предыдущее лечение молочницы другими, более щадящими средствами было безуспешным. После тщательного изучения диагноза, сопутствующих недугов и выявления степени заболевания гинеколог сможет рассчитать правильную дозировку лекарства. В обязательном порядке при лечении женщины должен пройти курс терапии и ее половой партнер.
Обычно врач назначает свечи или таблетки в сочетании с мазью. Если женщине после прохождения курса не удалось избавиться от недуга, следует обратиться за повторной консультацией к врачу.
Таблетки Клотримазола используются для обеззараживания половых органов перед родами. Средство применяется единоразово дозировкой 200 мг. Однако точную дозировку может рассчитать только лечащий врач.
Условия продажи
В аптеке Клотримазол можно купить без рецепта врача.
Условия хранения
Препарат в любых лекарственных формах стоит беречь от попадания солнечного света и влаги. Вагинальны свечи желательно хранить в холодильнике, остальные лекарственные формы прекрасно выдерживают температуру до +25°С.
Срок годности
Хранить Клотримазол с даты выпуска, указанной на упаковке, рекомендовано:
- мазь — 2 года;
- крем — 3 года;
- таблетки — 2 года;
- суппозитории — 3 года;
- спрей — 2 года.
Производитель
Клотримазол выпускается несколькими фармацевтическими компаниями мира:
- гель для наружного применения 1%: ЗАО «Зеленая Дубрава» (Россия), SHREYA LIFE SCIENCES, Pvt.Ltd. (Индия), ООО «Озон» (Россия);
- крем 1% для наружного применения: SEDATE HEALTH CARE (P), Ltd. (Индия), SHREYA LIFE SCIENCES (Индия), GlaxoSmithKline Pharmaceuticals (Польша), S.C. ROMPHARM Company (Румыния), MERCKLE (Германия);
- крем вагинальный 2%: PHARMA WERNIGERODE;
- мазь для наружного применения 1%: ФГПУ «Муромский приборостроительный завод» (Россия), АО «Вертекс» (Россия), ОАО «Синтез» (Россия), Химико-фармацевтический комбинат АКРИХИН (Россия);
- раствор для наружного применения 1%: MEDANA PHARMA (Польша);
- суппозитории вагинальные: ООО «ФАРМПРИМ» (Молдова);
- таблетки вагинальные: ЗАО «ЗиО-Здоровье» (Россия), ООО «Озон» (Россия), ООО «ФАРМАКОР ПРОДАКШН» (Россия), SEDATE HEALTH CARE (P) (Индия), SHREYA LIFE SCIENCES (Индия), S.C. ROMPHARM Company (Румыния), GlaxoSmithKline Pharmaceuticals (Польша).
Список литературы:
Клотримазол инструкция по применению, купить Клотримазол, цена от 67 руб. | интернет-аптека ЗдравСити
Лекарственный препарат Клотримазол — один из самых распространенных средств для борьбы с грибком. Выпускается во множестве лекарственных форм для наружного и интравагинального использования.
Производитель
Производством препарата занимается немецкая компания «Фарма Вернигероде ГмбХ».
Производитель имеет представительство в России: 115114, Москва, ул. Летниковская, 16, оф. 306. По данному адресу можно направлять потребительские претензии.
Страна происхождения
Германия.
Группа препаратов
Противогрибковое средство.
Клотримазол, производное имидазола.
Формы выпуска
Препарат выпускается в следующих формах:
- гель;
- крем;
- мазь;
- капли;
- лосьон;
- раствор;
- спрей;
- вагинальные свечи или суппозитории;
- вагинальные таблетки.
Упаковка
Гель, крем и мазь Клотримазол хранятся в алюминиевых тубах по 15, 20, 30, 40 и 50 мг. Тубы кладутся в картонные пачки вместе с инструкцией, содержащей описание препарата.
Раствор и капли хранятся в темных флаконах по 15 мл. Флаконы помещены в картонные упаковки.
Раствор содержится в небольшом флаконе с насадкой для распыления по 15 или 25 мл.
Вагинальные суппозитории хранятся в контурных ячейковых упаковках по 6 шт. Упаковка со свечами помещается в картонную пачку.
Вагинальные таблетки содержатся в блистерах по 6 шт. Блистер вместе с аппликатором помещается в картонную упаковку.
Состав
Во всех формах препарата действующим компонентом является клотримазол. Дополнительные компоненты, входящие в состав, отличаются в зависимости от лекарственной формы.
Дозировка
Гель наносится на пораженное место 2-3 раза в день. Гель может использоваться вагинально, в этом случае его необходимо наносить 1 раз в день. Продолжительность терапии — 3-4 дня.
Мазь также используется 2-3 раза в день. Срок лечения зависит от заболевания. При дерматомикозе минимальный курс лечения составляет 28 дней. Срок лечения цветного лишая варьируется от 6 до 20 дней. При достижении необходимого результата, т.е. исчезновения всех симптомов заболевания, препарат необходимо использовать еще 10-14 дней.
Крем Клотримазол для лечения кожи наносится 2-3 раза в сутки на протяжении 15-28 дней. При интравагинальном применении крем наносится 1 раз в день в количестве 200-500 мг. Продолжительность курса — от 2 до 7 дней.
При использовании раствора необходимо наносить 15-20 капель на пораженный участок 2-3 раза в сутки. Еще одно применения данной формы — лечение грибка во рту. В этом случае пораженные участки слизистой обрабатываются с помощью ватной палочки 3-4 раза в день. Для лечения инфекций в ушах необходимо использовать по 5 капель 1 раз в день. Продолжительность лечения — 8-15 дней.
Основное назначение для использования лосьона — лечение грибковых заболеваний на ногах и ногтях. Для этого необходимо наносить препарат на пораженный участок 2 раза, утром и вечером. Процедуру необходимо повторять на протяжении 30 дней.
Орошение спреем производится 2-3 раза в день в течение 30 дней.
Вагинальные таблетки подходят для женщин при кандидозе и других заболеваниях женских половых органов, вызванных грибками. Существует две схемы лечения: 1 таблетка 2 раза в сутки на протяжении 3 дней либо 1 таблетка 1 раз в сутки в течение 6 дней.
Показания к применению
Данный аптечный препарат используется при следующих показаниях:
- молочница. Средство может быть использовано как для лечения, так и для профилактики заболевания;
- кожные грибки. Наиболее чувствительны к препарату плесневый и дрожжевые грибки, а также дерматофиты;
- лишай, спровоцированный грибком Малассезией;
- как косметологическое средство (например, для избавления от пигментных пятен);
- грибок ногтей — как в форме онихомикоза, так и в виде грибковой паронихии.
Передозировка
Вероятность передозировки при наружном применении препарата Клотримазол практически отсутствует из-за низкого всасывания активного вещества в системный кровоток.
При попадании препарата внутрь возможны следующие симптомы: потеря равновесия, тошнота, рвота, астения.
Специфический антидот к препарату отсутствует, поэтому при попадании любой из форм препарата внутрь необходимо промыть желудок и проводить симптоматическую терапию.
Противопоказания
Противопоказаний к использованию лекарства не так много. Для мужчин противопоказание всего одно — повышенная чувствительность к компонентам препарата. Женщинам применение лекарства запрещено при грудном кормлении и беременности в 1-м триместре.
Свечи и вагинальные таблетки дополнительно нельзя использовать при менструации. С осторожностью данные лекарственные формы должны применяться людьми преклонного возраста, а также женщинами, страдающими частыми рецидивами молочницы.
При наружном применении лекарства Клотримазол возможно развитие следующих побочных эффектов:
- зуд;
- появление отеков и волдырей;
- покраснение;
- покалывания;
- шелушение.
На фоне применения суппозиториев и вагинальных таблеток могут проявиться:
- головные боли;
- воспаление мочевого пузыря;
- сухость слизистой половых органов;
- боли в области живота.
Способ применения
Гель, крем, мазь и раствор наносится на предварительно очищенный участок кожи тонким слоем легкими втирающими движениями.
Перед введением таблетки или свечи необходимо лечь на спину и приподнять ноги. Таблетки помещаются во влагалище с помощью аппликатора, свечи — вручную. После введения необходимо ждать полного растворения препарата перед тем, как принять вертикальное или сидячее положение.
Применение при беременности и кормлении грудью
Применение препарата в любой из лекарственных форм при беременности возможно только со 2-го триместра. При этом важно, чтобы препарат в этом случае был назначен врачом. При использовании таблеток во время беременности не рекомендуется применение аппликатора.
Отсутствует информация о том, проникает ли активный компонент препарата в грудное молоко. Поэтому при использовании препарата в период лактации кормление грудью необходимо приостановить.
Влияние препарата на фертильность неизвестно.
Фармакологическое действие
Активное вещество — клотримазол — оказывает замедляющее и подавляющее действие на грибки. Компонент соединяется фосфолипидами клеточной мембраны грибков и изменяет её проницаемость за счет уменьшения синтеза эргостерола. В достаточных концентрациях действующий компонент останавливает синтез белков, жиров и гомогликозидов грибков, а также разрушает их ДНК и увеличивает вывод калия.
Препарат наиболее эффективен при борьбе с дерматофитами, дрожжевыми и плесневыми грибками, а также грамположительными бактериями.
Синонимы
Если Клотримазол в аптеке отсутствует, можно спросить о наличии его аналогов.
Аналогичные препараты для таблеток и суппозиториев:
- Канестен. В качестве действующего вещества — клотримазол. Производится в форме вагинальных таблеток. Препарат продается в дозировках по 100, 200 и 500 мг, что позволяет использовать препарат как при легких, так и при тяжелых формах инфекций. Основные противопоказания к использованию — гиперчувствительность к составу и 1-й триместр беременности;
- Кандид. Еще один препарат, содержащий клотримазол. Продается в аптеках в дозировках по 100 и 500 мг. Основные показания к применению — инфекционные заболевания половых органов;
- Кандибене. Еще один аналог, выпускаемый в таблетированной форме. Препарат используется в гинекологии при трихомониазе, генитальном кандидозе, а также для проведения санации перед родами;
- Пимафуцин. Препарат производится в виде суппозиториев для интравагинального введения. Применяется при лечении молочницы, вагинитов, вульвитов и баланопоститов. Единственное противопоказание — непереносимость составляющих препарата.
Заменителями наружных форм препарата являются:
- Канизон. Активный компонент — клотримазол. Применяется при микозных поражениях, эритразме, цветном лишае и других грибковых инфекциях. Не принимается в период беременности и грудного кормления;
- Бифосин. Действующее вещество — бифоназол. Препарат нарушает синтез эргостерина у грибка, что приводит к его гибели. Основные показания для использования препарата — микоз стоп и кистей, поверхностный кандидоз кожи, разноцветный лишай. Противопоказания к применению — кормление грудью, непереносимость компонентов, входящих в состав. Также препарат не рекомендуется использовать для лечения детей в возрасте до 1-го года;
- Микозон. Активный компонент препарата — миконазол. Средство выпускается в форме крема, хранящегося в специальной тубе с кисточкой в виде аппликатора. Используется в основном для лечения грибка ногтей.
Фармакокинетика
При наружном применении клотримазол практически не всасывается в системный кровоток. При интравагинальном применении вещество абсорбируется на 4-9% от общей дозы. В печени происходит трансформация компонента до неактивных метаболитов, которые выводятся с мочой через почки и с калом через кишечник.
Взаимодействие с другими лекарствами
Одновременное использование лекарства Клотримазол с Амфотерицином, Нистатином и Натамицином снижают эффективность первого для всех лекарственных форм, кроме мази.
Интравагинальное использование препарата совместно с иммунодепрессантом Такролимусом повышает концентрацию последнего в крови. Данное сочетание требует систематического контроля со стороны врача.
Лекарственная форма
Препарат выпускается в форме геля, крема, мази, капель, лосьона, раствора, спрея, суппозиториев и вагинальных таблеток.
Условия хранения
Препарат во всех формах необходимо беречь от сырости. Температура хранения не должна превышать +25°С. Препарат в формах для наружного применения (крем, гель, мазь и т.д.) нельзя замораживать.
Срок годности
Срок годности всех форм препарата, исключая мазь, — 3 года со дня выпуска. Мазь хранится 2 года.
Особые условия
- Не допускается попадание лекарства внутрь или в область глаз.
- Одновременное применение препарата с алкоголем понижает его эффективность вплоть до полного её отсутствия.
- После использования таблеток и свечей возможно появление белых выделений.
- При лечении микозов необходимо обрабатывать все пораженные участки одновременно.
- В составе крема присутствует цетилстеариловый спирт, способный спровоцировать появление контактного дерматита.
- При возникновении аллергических или кожных реакций применение препарата необходимо остановить.
Препарат разрушает контрацептивы, содержащие латекс.
На время применения препарата, а также еще 5 дней после окончания необходимо использовать альтернативные контрацептивные средства.
У лиц, страдающих печеночной недостаточностью, при применении лекарства должен проводиться контроль за состоянием печени.
Условия отпуска из аптек
Для приобретения любой формы Клотримазола в аптеке рецепт не требуется.
Клотримазол : инструкция по применению
- Препарат показан исключительно для лечения вагинального кандидоза!
- Прежде, чем использовать вагинальные суппозитории клотримазола, необходимо обратиться за консультацией специалиста, если имеется любая из следующих ситуаций:
- Вагинальные суппозитории клотримазола не должны использоваться, если у пациента имеется любой из следующих симптомов, после чего необходимо обратиться за консультацией специалиста:
больше чем две инфекции кандидозного вагинита за прошлые шесть месяцев; имела место инфекция, передающаяся половым путем; беременность или подозреваемая беременность; возраст до 16 или после 60 лет; известная аллергия к имидазолам или другим влагалищным противогрибковым средствам.
нерегулярное влагалищное кровотечение; патологическое влагалищное кровотечение или кровянистые выделения; язвы, пузыри или раны наружных женских половых органов или влагалища; нижняя абдоминальная боль или дизурия; любые неблагоприятные события, такие как краснота, раздражение или набухание, связанные с лечением; лихорадка; тошнота или рвота; диарея; зловонные выделения из влагалища.
Необходимо применять препарат на протяжении всего срока лечения, даже если симптомы заболевания исчезли раньше. Соблюдение этих рекомендаций поможет предупредить развитие реинфекции.
- Запрещается применять суппозитории внутрь!
- У пациентов с нарушением функции печени следует периодически проверять её функциональное состояние.
- При отсутствии эффекта, следует провести микробиологическое исследование для подтверждения диагноза и исключения другой причины заболевания.
Рекомендуется одновременное лечение обоих половых партнеров. Появление раздражения или других проявлений повышенной чувствительности требует обязательной консультации врача.
Препарат снижает эффективность противозачаточных средств, изготовленных из латекса (презервативы, диафрагмы). Этот эффект временный и наблюдается только в период лечения.
- Использование у лиц с нарушенной функцией печени и почек
- У больных с печеночной недостаточностью следует периодически проверять функциональное состояние печени.
- Использование в педиатрии
- Препарат применяют у девушек-подростков (после начала половой жизни).
- Беременность и лактация
- Если Вы беременны или кормите грудью, если Вы предполагаете, что беременны или не исключаете у себя вероятности наступления беременности, сообщите об этом своему лечащему врачу.
Препарат противопоказан в I триместре беременности. Назначение препарата во II и III триместрах беременности и в период кормления грудью решается индивидуально (когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода или младенца).
Клотримазол таблетки вагинальные — инструкция, цена, применение, состав, дозировка, противопоказания и аналоги препарата — Likar24
Клотримазол – противомикробный и антисептический препарат, который часто применяют в гинекологии.
Состав и форма выпуска
- 1 таблетка содержит 100 мг действующего вещества – клотримазола.
- Вспомогательные вещества: лактоза моногидрат, крахмал картофельный, кислота адипиновая, натрия гидрокарбонат, магния стеарат, кремния диоксид коллоидный, натрия лаурилсульфат.
- Таблетки вагинальные белого цвета, двояковыпуклые и с обрезными краями, продолговатой формы, закругленные с одной стороны и с тупым краем с другой.
Фармакологические свойства
Клотримазол считается производным имидазола и обладает широким спектром местного противогрибкового действия на большую часть патогенных грибов. Механизм действия этого вещества заключается в блокировании синтеза как нуклеиновых кислот, протеинов, так и эргостерола в грибковых клетках. В результате их клеточная оболочка повреждается и клетки погибают.
Больше всего к препарату Клотримазол чувствительны: дерматофиты, дрожжеподобные, плесневые и диморфные грибы. Тестирования показали, что для этих типов грибов достаточно минимальной ингибирующей концентрации, а именно – меньше чем 0,062–8,0 мкг/мл субстрата.
- Механизм действия таблеток связан с первичной фунгистатической или фунгицидной активностью, все зависит от уровня концентрации действующего вещества в месте инфекции.
- In vitro активность клотримазола может быть ограничена элементами гриба, которые пролиферируют; поскольку споры грибов имеют незначительную чувствительность к действующему веществу этого лекарства.
- Также Клотримазол имеет способность влиять на грамположительные (например, стрептококки, стафилококки, Gardnerella vaginalis) и грамотрицательные микроорганизмы (например, Bacteroids).
In vitro действующее вещество этого фармакологического средства подавляет размножение Corynebacteria и грамположительных кокков (исключением является лишь Enterococci), если попадает в концентрации 0,5–10 мкг/мл субстрата. Причем, первично резистентные штаммы чувствительных видов грибов крайне редко встречаются. Еще реже развивается вторичная резистентность у чувствительных грибов.
По препарату Клотримазол проводились доклинические исследования с участием добровольцев. На них применяли одноразовую токсическую и повторную дозы, в результате не было обнаружено никакого токсического воздействия на человеческую репродукцию.
Фармакокинетика
При вагинальном применении всасывается лишь 3–10 % от общего количества клотримазола. После всасывания действующее вещество превращается в неактивный метаболит. Максимальная концентрация в организме накапливается в течении 2–6 часов после применения вагинальных таблеток.
Примерно 50 % от общего количества клотримазола связывается с альбумином. Выводится данное фармокологическое средство преимущественно с желчью и немного почками. Лишь 1% клотримазола выводится организмом в неизмененном виде.
Показания
Клотримазол обычно назначает врач-гинеколог, когда обнаруживает инфекцию половых органов (вагинит), вызванного грибами (чаще всего рода Саndida). Также этот препарат применяется для борьбы с суперинфекцией, вызванной бактериями, которые чувствительны к клотримазолу.
Противопоказания
Гиперчувствительность к действующему веществу и другим компонентам препарата.
Передозировка
Рисков острой интоксикации не существует, так как маловероятно, что передозировка возможна после разовой вагинальной дозы или случайного перорального применения. Поэтому и специфического антидота нет.
При случайном проглатывании таблеток потребность в промывании желудка возникает редко. Если так случилось, что токсическая доза была применена в течение предыдущего часа и появились симптомы передозировки (головокружение, тошнота, рвота), то надо сделать промывание желудка. Но при этом должна иметься надлежащая защита дыхательных путей.
Побочные реакции
При применении Клотримазола возможны побочные реакции со стороны:
- иммунной системы — различные аллергические реакции;
- желудочно-кишечного тракта — боль в животе;
- репродуктивной системы — дискомфортные ощущения в области вульвы и влагалища, отек, зуд, жжение, шелушение, раздражение, боль в тазовой области, высыпания или вагинальное кровотечение.
Особенности применения
Не надо проводить лечение Клотримазолом во время менструации.
Пациентке рекомендуется обязательно проконсультироваться с врачом в следующих случаях:
- при первых проявлениях болезни;
- симптомы сохраняются 7 дней;
- симптомы появляются снова в течение 2 месяцев.
При наличии перечисленных ниже состояний больной, перед началом применения препарата, следует посоветоваться с врачом:
- грибковая инфекция постоянно повторяется и это происходит чаще, чем 2 раза в полгода;
- у пациентки или ее полового партнера были заболевания, которые передаются половым путем;
- больная беременна или есть подозрение на беременность;
- возраст пациентки от 12 до 60 лет
- проявляется гиперчувствительность к имидазолу или любым другим вагинальным противогрибковым препаратам.
Кроме того, не рекомендуется без консультации врача применять Клотримазол при:
- вагинальных кровотечениях с нерегулярным характером;
- аномальных вагинальных кровотечениях, выделениях сгустков крови;
- выделениях из влагалища с неприятным запахом;
- вульвальных или вагинальных язвах, а также при образовании пузырей или ран,
- болевом синдроме в нижней части живота или дизурии;
- покраснении, раздражении или отеке, ассоциированных с лечением;
- повышении температуры (от 38°С) или лихорадке;
- тошноте или рвоте;
- диарее;
- болях в спине или плечах.
Настоятельно рекомендуется лечить все пораженные участки кожи одновременно.
Следует избегать контакта фармакологического средства с глазами и не проглатывать.
При применении Клотримазола важно избегать половых контактов потому, что инфекция может легко передаться партнеру. Временно может снижаться эффективность латексных продуктов и их безопасность, имеются в виду презервативы и диафрагмы.
Поскольку обычно поражаются влагалище и наружные половые органы, важно применять комбинированное лечение этих участков. В том числе проводить местное лечение кремом Клотримазол.
Нельзя при применении этих вагинальных таблеток использовать тампоны, делать интравагинальные орошения и т. д.
Способ применения и дозы
Обычно препарат рекомендуется применять вечером по 1 таблетке в сутки. Период лечения составляет 6 дней.
Для растворения таблетки во влагалище нужна влажная среда, иначе нерастворенные частицы препарата могут высыпаться наружу. Поэтому таблетку важно вводить как можно глубже во влагалище, делать это желательно перед сном и потом не вставать некоторое время.
Лечение важно завершить до начала менструации. Поскольку во время менструации есть риск вымывания препарата менструальными выделениями.
Дети
Клотримазол не надо применять детям, которым не исполнилось 12 лет. Всем особам старше 12 лет использовать препарат можно после консультации с врачом.
Применение при беременности и кормлении грудью
Не проводилось никаких клинических исследований касательно влияния Клотримазола на фертильность у женщин. Но имели место исследования на животных, которые не выявили влияния этого действующего вещества препарата на фертильность испытуемых.
Поскольку количество исследований с использованием данного фармакологического средства во время беременности довольно ограничено, рекомендуется избегать использования Клотримазола хотя бы в течение I триместра беременности.
Также при применении этих вагинальных таблеток следует прекратить кормление грудью.
Способность влиять на скорость реакции
Влияния не обнаружено.
Лекарственное взаимодействие
При применении Клотримазола и использовании латексных контрацептивов, последние могут быть повреждены. Поэтому пациентам настоятельно рекомендуется использовать любые альтернативные методы контрацепции хотя бы в течение 5 дней после приема этих таблеток.
Одновременное лечение Клотримазолом и пероральный прием такролимуса (FK-506, иммунодепрессанты) или сиролимуса может быть чревато повышением уровня этих веществ в плазме крови. Поэтому важно контролировать состояние больного на регулярной основе для выявления симптомов передозировки такролимисом/сиролимусом. Для этого надо проверять их уровень в плазме крови пациентов.
Условия и срок хранения
Препарат можно хранить на протяжении 3 лет, если соблюдается температура ниже 25°С.
Цена
Клотримазол в форме вагинальных таблеток (6 штук) с дозировкой 100 мг стоит в среднем 36–48 грн.