Аугментин при беременности во время 1, 2 и 3 триместров: зачем назначают и как принимать?

06.04.2021 mgdp4.ru Каталог заболеваний 0

Аугментин при беременности во время 1, 2 и 3 триместров: зачем назначают и как принимать?

порошок для раствора для инъекций 1000 мг + 200 мг флакон, № 10Цены в аптеках № UA/0987/01/01 от 02.01.2019порошок для оральной суспензии 200 мг/5 мл + 28,5 мг/5 мл флакон для приготовления 70 мл суспензии, № 1Цены в аптеках № UA/0987/05/01 от 21.06.2018порошок для оральной суспензии 400 мг/5 мл + 57 мг/5 мл флакон для приготовления 70 мл суспензии, № 1Цены в аптеках № UA/0987/05/02 от 21.06.2018порошок для оральной суспензии 600 мг/5 мл + 42,9 мг/5 мл флакон 100 мл с мерной ложкой, № 1Цены в аптеках № UA/0987/04/01 от 02.10.2019таблетки, покрытые пленочной оболочкой 875 мг + 125 мг блистер, № 14Цены в аптеках № UA/0987/02/01 от 31.10.2019порошок для раствора для инъекций 500 мг + 100 мг флакон, № 10Цены в аптекахпорошок для раствора для инфузий 2000 мг + 200 мг флакон, № 10Цены в аптекахтаблетки, покрытые оболочкой 500 мг + 125 мг блистер, № 14Цены в аптеках № UA/0987/02/02 от 13.07.2018
Абсцесс кожи, фурункул и карбункул других локализаций
МКБ L02.8

Абсцесс наружного уха
МКБ H60.0

Абсцесс ягодицы
МКБ L02.3

Абсцесс, фурункул и карбункул носа
МКБ J34.0

Аденоидные вегетации
МКБ J35.2

Бактериальная пневмония неуточненная
МКБ J15.9

Болезни бронхов
МКБ J98.0

Бронхопневмония
МКБ J18.9

Вирусная пневмония
МКБ J12.9

Внегоспитальная (внебольничная) пневмония
МКБ J18.8

Гнойный гайморит
МКБ J01.0

Долевая пневмония
МКБ J18.1

Долевая пневмония неуточненная
МКБ J18.1

Другие инфекционные наружные отиты
МКБ H60.3

Другие наружные отиты
МКБ H60.8

Другие неспецифические лимфадениты
МКБ I88.8

Другие острые негнойные средние отиты
МКБ H65.1

Другие хронические средние негнойные отиты
МКБ H65.4

Другой острый синусит
МКБ J01.8

Евстахеит (тубоотит)
МКБ H68.0

Заболевания носа
МКБ J01.9

Злокачественный наружный отит
МКБ H60.2

Инфекция мочевого пузыря при беременности
МКБ O23.1

Инфекция мочевыводящих путей
МКБ N39.0

Камни почек с камнями мочеточника
МКБ N20.2

Красный плоский лишай
МКБ L43.9

Лакунарная ангина
МКБ J03.9

Мигрирующая эритема
МКБ A69.2

Наружный отит при бактериальных болезнях
МКБ H62.0

Небуллезная эритема многоформная
МКБ L51.0

Необструктивный хронический пиелонефрит, связанный с рефлюксом
МКБ N11.0

Обструктивный бронхит
МКБ J40

Острая ревматическая болезнь сердца
МКБ I01.9

Острая респираторная вирусная инфекция (ОРВИ)
МКБ J06.9

Острый аллергический бронхит
МКБ J20.9

Острый бронхит, вызванный стрептококком
МКБ J20.2

Острый гайморит
МКБ J01.0

Острый ларингит
МКБ J04.0

Острый ларингофарингит
МКБ J06.0

Острый лимфаденит лица, головы и шеи
МКБ L04.0

Острый лимфаденит туловища
МКБ L04.1

Острый назофарингит
МКБ J00

Острый наружный отит
МКБ H60.8

Острый обструктивный бронхит
МКБ J20.9

Острый пансинусит
МКБ J01.4

Острый риносинусит
МКБ J01.8

Острый средний гнойный отит
МКБ H66.0

Острый средний катаральный отит
МКБ H65.0

Острый средний отит
МКБ H65.9

Острый средний серозный отит
МКБ H65.0

Острый тонзиллит
МКБ J03.9

Острый трахеобронхит
МКБ J06.8

Острый тубулоинтерстициальный нефрит
МКБ N10

Острый фарингит
МКБ J02.9

Острый фаринготонзиллит
МКБ J03.9

Острый фаринготрахеит
МКБ J06.8

Острый фронтальный синусит
МКБ J01.1

Острый фронтальный синусит (фронтит)
МКБ J01.1

Острый этмоидальный синусит (этмоидит)
МКБ J01.2

Открытая рана пальца(ев) кисти с повреждением ногтевой пластинки
МКБ S61.1

Паратонзиллярный абсцесс
МКБ J36

Перекрут гидатиды (перекручивание яичка)
МКБ N44

Пиелонефрит беременных (гестационный)
МКБ O23.0

Пневмония при других болезнях
МКБ J17.8

Пневмония, вызванная Streptococcus pneumoniae
МКБ J13

Рожа (рожистое воспаление)
МКБ A46

Слизисто-гнойный хронический бронхит
МКБ J41.1

Средний гнойный отит
МКБ H66.4

Стрептококковый тонзиллит
МКБ J03.0

Фаринголарингит
МКБ J02.9

Фолликуллярная ангина
МКБ J03.9

Фурункул конечности
МКБ L02.4

Холестеатома среднего уха
МКБ H71

Хронический бронхит
МКБ J42

Хронический интерстициальный цистит
МКБ N30.1

Хронический обструктивный бронхит
МКБ J44.8

Хронический пиелонефрит
МКБ N11.9

Хронический тонзиллит
МКБ J35.0

Хроническое обструктивное заболевание легких (ХОЗЛ)
МКБ J44.9

Язвенная болезнь двенадцатиперстной кишки
МКБ K26.9

фармакодинамика. Амоксициллин — полусинтетический антибиотик с широким спектром антибактериальной активности в отношении многих грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов. Амоксициллин чувствителен к действию бета-лактамазы и распадается под ее влиянием, поэтому спектр активности амоксициллина не включает микроорганизмы, синтезирующие этот фермент. Клавулановая кислота имеет бета-лактамную структуру, подобную таковой пенициллинов, а также обладает способностью инактивировать бета-лактамазные ферменты, продуцируемые микроорганизмами, резистентными к пенициллинам и цефалоспоринам. В частности, обладает выраженной активностью в отношении важных с клинической точки зрения плазмидных бета-лактамаз, которые часто отвечают за возникновение перекрестной резистентности к антибиотикам. Наличие клавулановой кислоты в составе Аугментина защищает амоксициллин от распада под действием ферментов бета-лактамаз и расширяет спектр антибактериального действия амоксициллина, включая в него множество микроорганизмов, резистентных к амоксициллину и другим пенициллинам и цефалоспоринам.

  • Микроорганизмы, приведенные ниже, категоризированы в соответствии с чувствительностью амоксициллина/клавулановой кислоты in vitro:
  • Чувствительные микроорганизмы:
  • грамположительные аэробы: Bacillus anthracis, Enterococcus faecalis, Listeria monocytogenes, Nocardia asteroides, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, Streptococcus agalactiae, Streptococcus viridians, другие β-гемолитические dbls Streptococcus, Staphylococcus aureus (метициллинчувствительные штаммы), Staphylococcus saprophyticus (метициллинчувствительные штаммы), коагулазоотрицательные стафилококки (метициллинчувствительные штаммы).
  • Грамотрицательные аэробы: Bordetella pertussis, Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Helicobacter pylori, Moraxella catarrhalis, Neisseria gonorrhoeae, Pasteurella multocida, Vibrio cholerae.
  • Другие: Borrelia burgdorferi, Leptospira ictterohaemorrhagiae, Treponema pallidum.
  • Грамположительные анаэробы: виды Clostridium, Peptococcus niger, Peptostreptococcus magnus, Peptostreptococcus micros, виды Peptostreptococcus.
  • Грамотрицательные анаэробы: виды Bacteroides (включая Bacteroides fragilis), виды Capnocytophaga, Eikenella corrodens, виды Fusobacterium, виды Porphyromonas, виды Prevotella.
  • Штаммы с возможной приобретенной резистентностью:
  • грамотрицательные аэробы: Escherichia coli, Klebsiella oxytoca, Klebsiella pneumoniae, виды Klebsiella, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, виды Proteus, виды Salmonella, виды Shigella.
  • Грамположительные аэробы: виды Corynebacterium, Enterococcus faecium.
  • Нечувствительные микроорганизмы:
  • грамотрицательные аэробы: виды Acinetobacter, Citrobacter freundii, виды Enterobacter, Hafnia alvei, Legionella pneumophila, Morganella morganii, виды Providencia, виды Pseudomonas, виды Serratia, Stenotrophomas maltophilia, Yesinia enterolitica.
  • Другие: Chlamydia pneumoniae, Chlamydia psittaci, виды Chlamydia, Coxiella burnetti, виды Mycoplasma.

Фармакокинетика. Абсорбция. Оба компонента Аугментина (амоксициллин и клавулановая кислота) полностью растворимы в водных р-рах при физиологических значениях рН. Оба компонента хорошо и быстро абсорбируются при пероральном применении.

Распределение. После введения терапевтические концентрации амоксициллина и клавулановой кислоты определяются в тканях и интерстициальной жидкости. Терапевтические концентрации обоих веществ выявляют в желчном пузыре, тканях брюшной полости, коже, жировой и мышечной тканях, а также в синовиальной и перитонеальной жидкостях, желчи и гное.

Амоксициллин не распределяется в достаточной мере в СМЖ. Амоксициллин и клавулановая кислота слабо связываются с белками плазмы крови; в исследованиях установлено, что показатели связывания с белками составляют 25% для клавулановой кислоты и 18% — для амоксициллина от их общей концентрации в плазме крови.

В ходе исследований, проведенных на животных, не установлено кумуляции ни одного из этих компонентов в любом органе.

Амоксициллин, как и другие пенициллины, проникает в грудное молоко. Следовые количества клавулановой кислоты также выявляются в грудном молоке. Было выявлено, что амоксициллин и клавулановая кислота проникают через плацентарный барьер.

Выведение. Основным путем выведения амоксициллина является почечная экскреция, тогда как выведение клавулановой кислоты осуществляется и через почки, и путем внепочечных механизмов.

Читайте также:  Как правильно сдавать анализ мочи при беременности с ватным тампоном?

Аугментин порошок для приготовления инъекционного р-ра. Фармакокинетические исследования Аугментина для в/в применения проводили с привлечением группы здоровых добровольцев, применявших препарат в дозе 500/100 (600) мг; 1000/200 мг (1,2 г) и 2000/200 мг (2,2 г) в/в. Усредненные фармакокинетические параметры для составляющих компонентов Аугментина — 600 мг и 1,2 г.

Амоксициллин

Амоксициллин
Доза амоксициллина
Усредненные фармакокинетические параметры
Средняя C в плазме крови, мкг/мл
Т, ч
AUC, ч/мг/л
Выведение с мочой 0–6 ч,%

Аугментин 500/100 мг 500 мг 32,2 1,07 25,5 66,5
Аугментин 1000/200 мг 1 г 105,4 0,9 76,3 77,4
Аугментин 2000/200 мг 2 г 108 – 119 74,7

max½

Клавулановая кислота

Клавулановая кислота
Доза клавулановой кислоты, мг
Усредненные фармакокинетические параметры
Средняя C в плазме крови, мкг/мл
Т, ч
AUC, ч/мг/л
Выведение с мочой 0–6 ч,%

Аугментин 500/100 мг 100 10,5 1,12 9,2 46,0
Аугментин 1000/200 мг 200 28,5 0,9 27,9 63,8
Аугментин 2000/200 мг 200 13,9 – 18,2 51,4

max½

Фармакокинетические параметры Аугментина ES при применении для лечения детей в дозе 45 мг/кг массы тела каждые 12 ч приведены в таблице.

Препарат
С, мг/мл
T, ч
AUC, мг/ч/л
T, ч

Аугментин ES 600/42,9 мг/5 мл
Доза: 45 мг/кг амоксициллина каждые 12 ч		 Амоксициллин
15,7 2,0 59,8 1,4
Клавулановая кислота
1,7 1,1 4,0 1,1

maxmax½

Аугментин SR. Фармакокинетические параметры при применении таблеток Аугментина SR 2 раза в сутки: AUC составляет 71,62 мкг/ч/мл для амоксициллина и 5,29 мкг/ч/мл — для клавулановой кислоты, Т½ — 1,27 ч для амоксициллина и 1,03 ч — для клавулановой кислоты, Сmax амоксициллина — 17,0 и 2,05 мг/л — для клавулановой кислоты.

  1. лечение пациентов с бактериальными инфекциями, вызванными чувствительными к Аугментину микроорганизмами.
  2. Аугментин таблетки 625 мг (500 мг/125 мг), Аугментин порошок для приготовления суспензии 228,5 мг/5 мл, Аугментин порошок для приготовления суспензия 457 мг/5 мл: острый бактериальный синусит, острый средний отит, подтвержденное обострение хронического бронхита, негоспитальная пневмония, цистит, пиелонефрит, инфекции кожи и мягких тканей, в том числе целлюлиты, укусы животных, тяжелые дентоальвеолярные абсцессы с распространенным целлюлитом, инфекции костей и суставов, в том числе остеомиелит.
  3. Аугментин порошок для приготовления инъекционного р-ра 600 мг, 1200 мг, 2200 мг: лечение бактериальных инфекций, вызванных чувствительными к Аугментину микроорганизмами, таких как:
  • тяжелые инфекции горла, носа и уха (такие как мастоидит, перитонзиллярные инфекции, эпиглотит и синусит с сопутствующими тяжелыми системными признаками и симптомами);
  • обострение хронического бронхита (после подтверждения диагноза);
  • негоспитальная пневмония;
  • цистит;
  • пиелонефрит;
  • инфекции кожи и мягких тканей, в том числе бактериальные целлюлиты, укусы животных, тяжелые дентоальвеолярные абсцессы с распространенным целлюлитом;
  • инфекции костей и суставов, в том числе остеомиелит;
  • внутрибрюшные инфекции;
  • инфекции половых органов у женщин.
  • Профилактика бактериальных инфекций при обширных оперативных вмешательствах в следующих зонах: ЖКТ, органы малого таза, голова и шея, желчные пути.
  • Аугментин ES: инфекции у детей в возрасте от 3 мес до достижения массы тела 40 кг, вызванные или предположительно вызванные пенициллинрезистентными штаммами Streptococcus pneumonia, такие как острый средний отит, негоспитальная пневмония.
  • Аугментин SR: инфекции дыхательных путей, например негоспитальная пневмония, обострение хронического бронхита и острый бактериальный синусит.
  • Аугментин BD таблетки 1 г (875 мг/125 мг): острый бактериальный синусит, острый средний отит, подтвержденное обострение хронического бронхита, негоспитальная пневмония, цистит, пиелонефрит, инфекции кожи и мягких тканей, в том числе целлюлиты, укусы животных, тяжелые дентоальвеолярные абсцессы с распространенным целлюлитом, инфекции костей и суставов, в том числе остеомиелит.

препарат следует применять в соответствии с официальными рекомендациями по антибиотикотерапии и данными локальной чувствительности к антибиотику. Диапазон доз зависит от ожидаемых патогенов и их чувствительности, тяжести заболевания и локализации инфекции, возраста, массы тела и функции почек пациента.

Чувствительность к амоксициллину/клавуланату отличается в разных регионах и может изменяться со временем. При необходимости следует обратиться к местным данным о чувствительности к антибиотику. Для оптимальной абсорбции и с целью снижения возможного нежелательного влияния на ЖКТ препарат следует применять в начале приема пищи.

Лечение не следует продолжать более 14 дней без оценки состояния больного. Терапию можно начать парентерально, затем продолжить перорально.

Любой неиспользованный р-р следует уничтожить. Аугментин не рассчитан на мультидозовый режим применения.

Аугментин порошок для приготовления инъекционного р-ра. Аугментин вводится в/в (струйно медленно, на протяжении 3–4 мин) или капельно (время инфузии — 30–40 мин). Эта форма Аугментина не применяется для в/м инъекций.

Дозирование для взрослых и детей, масса тела которых ≥40 кг: Аугментин порошок для приготовления инъекционного р-ра 600 мг, 1200 мг — стандартная доза 1000/200 мг каждые 8 ч; Аугментин порошок для приготовления инъекционного р-ра 2200 мг — стандартная доза 2000/200 мг каждые 12 ч, при необходимости можно повысить дозу до 2000/200 мг каждые 8 ч.

Профилактика осложнений при хирургических вмешательствах. При операциях длительностью менее 1 ч рекомендуемая доза составляет от 1000/200 до 2000/200 мг при введении в наркоз.

  1. При операциях длительностью более 1 ч рекомендуемая доза составляет от 1000/200 до 2000/200 мг при введении в наркоз (дозу 1000/200 мг можно ввести 3 раза в течение 24 ч).
  2. При явных клинических признаках инфекции во время операции, в послеоперационный период следует назначать курс лечения с в/в или пероральным введением препарата.
  3. Дозировка для детей с массой тела

Аугментин, 200 мг+28.5 мг/5 мл, порошок для приготовления суспензии для приема внутрь, 7.7 г, 1 шт

Всасывание

Оба действующих вещества препарата Аугментин® — амоксициллин и клавулановая кислота — быстро и полностью всасываются из ЖКТ после перорального приема. Абсорбция действующих веществ препарата Аугментин® оптимальна в случае приема препарата в начале приема пищи.

  • Ниже показаны данные фармакокинетических параметров амоксициллина и клавулановой кислоты, полученные в разных исследованиях, когда здоровые добровольцы в возрасте 2–12 лет натощак принимали в три приема 40 мг+10 мг/кг/сут препарата Аугментин®, порошок для приготовления суспензии для приема внутрь, 125 мг+31,25 мг в 5 мл (156,25 мг).
  • Таблица 1
  • Основные фармакокинетические параметры
Препарат Доза, мг/кг Cmax, мг/л Tmax, ч AUC, мг·ч/л T1/2, ч
Амоксициллин
Аугментин®, 125 мг+31,25 мг в 5 мл 40 7,3±1,7 2,1 (1,2–3) 18,6±2,6 1±0,33
Клавулановая кислота
Аугментин®, 125 мг+31,25 мг в 5 мл 10 2,7±1,6 1,6 (1–2) 5,5±3,1 1,6 (1–2)
  1. Ниже показаны данные фармакокинетических параметров амоксициллина и клавулановой кислоты, полученные в разных исследованиях, когда здоровые добровольцы в возрасте 2–12 лет натощак принимали препарат Аугментин®, порошок для приготовления суспензии для приема внутрь, 200 мг+28,5 мг в 5 мл (228,5 мг) в дозе 45 мг+6,4 мг/кг/сут, разделенной на два приема.
  2. Таблица 2
  3. Основные фармакокинетические параметры

Читайте также:  Грудное молоко: состав (таблица), калорийность, полезные свойства, виды

Действующее вещество Cmax, мг/л Tmax, ч AUC, мг·ч/л T1/2, ч
Амоксициллин 11,99±3,28 1 (1–2) 35,2±5 1,22±0,28
Клавулановая кислота 5,49±2,71 1 (1–2) 13,26±5,88 0,99±0,14
  • Ниже показаны данные фармакокинетических параметров амоксициллина и клавулановой кислоты, полученные в разных исследованиях, когда здоровые добровольцы принимали одну дозу препарата Аугментин®, порошок для приготовления суспензии для приема внутрь, 400 мг+57 мг в 5 мл (457 мг).
  • Таблица 3
  • Основные фармакокинетические параметры
Действующее вещество Cmax, мг/л Tmax, ч AUC, мг·ч/л
Амоксициллин 6,94±1,24 1,13 (0,75–1,75) 17,29±2,28
Клавулановая кислота 1,1±0,42 1 (0,5–1,25) 2,34±0,94
  1. Ниже показаны данные фармакокинетических параметров амоксициллина и клавулановой кислоты, полученные в разных исследованиях, когда здоровые добровольцы натощак принимали:
  2. — 1 табл. препарата Аугментин®, 250 мг+125 мг (375 мг);
  3. — 2 табл. препарата Аугментин®, 250 мг+125 мг (375 мг);
  4. — 1 табл. препарата Аугментин®, 500 мг+125 мг (625 мг);
  5. — 500 мг амоксициллина;
  6. — 125 мг клавулановой кислоты.
  7. Таблица 4
  8. Основные фармакокинетические параметры
Препарат Доза, мг Cmax, мг/мл Tmax, ч AUC, мг·ч/л T1/2, ч
Амоксициллин в составе препарата Аугментин®
Аугментин®, 250 мг+125 мг 250 3,7 1,1 10,9 1
Аугментин®, 250 мг+125 мг, 2 табл. 500 5,8 1,5 20,9 1,3
Аугментин®, 500 мг+125 мг 500 6,5 1,5 23,2 1,3
Амоксициллин, 500 мг 500 6,5 1,3 19,5 1,1
Клавулановая кислота в составе препарата Аугментин®
Аугментин®, 250 мг+125 мг 125 2,2 1,2 6,2 1,2
Аугментин®, 250 мг+125 мг, 2 табл. 250 4,1 1,3 11,8 1
Клавулановая кислота, 125 мг 125 3,4 0,9 7,8 0,7
Аугментин®, 500 мг+125 мг 125 2,8 1,3 7,3 0,8

При применении препарата Аугментин® концентрации амоксициллина в плазме сходны с таковыми при пероральном приеме эквивалентных доз амоксициллина.

Ниже показаны данные фармакокинетических параметров амоксициллина и клавулановой кислоты, полученные в отдельных исследованиях, когда здоровые добровольцы натощак принимали:

— 2 табл. препарата Аугментин®, 875 мг+125 мг (1000 мг).

Таблица 5

Основные фармакокинетические параметры

Препарат Доза, мг Cmax, мг/л Tmax, ч AUC, мг·ч/л T1/2, ч
Амоксициллин в составе препарата Аугментин®
Аугментин®, 875 мг+125 мг 1750 11,64±2,78 1,5 (1–2,5) 53,52±12,31 1,19±0,21
Клавулановая кислота в составе препарата Аугментин®
Аугментин®, 875 мг+125 мг 250 2,18±0,99 1,25 (1–2) 10,16±3,04 0,96±0,12

Распределение

Как и при в/в введении комбинации амоксициллина с клавулановой кислотой, терапевтические концентрации амоксициллина и клавулановой кислоты обнаруживаются в различных тканях и интерстициальной жидкости (желчный пузырь, ткани брюшной полости, кожа, жировая и мышечная ткань, синовиальная и перитонеальная жидкости, желчь, гнойное отделяемое).

Амоксициллин и клавулановая кислота обладают слабой степенью связывания с белками плазмы крови. Проведенные исследования показали, что с белками плазмы крови связывается около 25% общего количества клавулановой кислоты и 18% амоксициллина в плазме крови.

В исследованиях на животных не было обнаружено кумуляции компонентов препарата Аугментин® в каком-либо органе.

Амоксициллин, как и большинство пенициллинов, проникает в грудное молоко. В грудном молоке могут быть обнаружены также следовые количества клавулановой кислоты. За исключением возможности развития диареи и кандидоза слизистых оболочек полости рта, неизвестно никаких других негативных влияний амоксициллина и клавулановой кислоты на здоровье младенцев, вскармливаемых грудным молоком.

Исследования репродуктивной функции у животных показали, что амоксициллин и клавулановая кислота проникают через плацентарный барьер. Однако не было выявлено негативного влияния на плод.

Метаболизм

10–25% от начальной дозы амоксициллина выводится почками в виде неактивного метаболита (пенициллоевая кислота). Клавулановая кислота подвергается интенсивному метаболизму до 2,5-дигидро-4-(2-гидроксиэтил)-5-оксо-3Н-пиррол-3-карбоновой кислоты и  -амино-4-гидрокси-бутан-2-она и выводится почками, через ЖКТ, а также с выдыхаемым воздухом в виде диоксида углерода.

Выведение

Как и другие пенициллины, амоксициллин выводится в основном почками, тогда как клавулановая кислота — посредством как почечного, так и внепочечного механизмов.

Примерно 60–70% амоксициллина и около 40–65% клавулановой кислоты выводится почками в неизмененном виде в первые 6 ч после приема 1 табл. 250 мг+125 мг или 1 табл. 500 мг+125 мг.

Одновременное введение пробенецида замедляет выведение амоксициллина, но не клавулановой кислоты (см. «Взаимодействие»).

Аугментин таблетки — инструкция, цена, применение, состав, дозировка, противопоказания и аналоги препарата — Likar24

Аугментин SR– полусинтетический антибиотик с несколькими действующими веществами, который эффективен против резистентных к пенициллиновым микроорганизмам.

Состав и форма выпуска

  • Действующие вещества – амоксициллин и клавулановая кислота.
  • Вспомогательные вещества – целлюлоза микрокристаллическая, натрия крахмалгидролят (тип А); кремния диоксид коллоидный, магния стеарат, ксантановая камедь, лимонная кислота, гипромеллоза 6 ср, гипромеллоза 15 ср, титана диоксид (Е 171), полиэтиленгликоль 3350, полиэтиленгликоль 8000.
  • 1 таблетка содержит амоксициллина (в форме амоксициллина тригидрата) 562,5 мг, амоксициллин (в форме амоксициллина натрия) 437,5 мг, клавулановой кислоты (в форме калия клавуланата) 62,5 мг
  • Форма выпуска – таблетки, покрытые оболочкой, пролонгированного действия.

Таблетки в форме капсул, белого цвета, с линией разлома с одной стороны и маркировкой АС 1000/62,5 с другой. Таблетки, покрытые оболочкой.

Фармакологические свойства

Аугментин активен против как грамположительных, так и грамотрицательных бактерий. Амоксициллин чувствителен к бета-лактамазам и распадается под их влиянием, поэтому он неактивен в отношении микроорганизмов, производящих бета-лактамазы.

Однако клавулановая кислота имеет бета-лактамную структуру, и способна нивелировать благодаря действию на плазмидных бета-лактамаз влияние фермента на амоксициллин. Это расширяет спектр действия антибиотика и делает к нему чувствительными микроорганизмы, резистентные к цифалоспоринам и пенициллинам типа S. Pneumoniae.

Аугментин получает свойства антибиотика широкого спектра действия ингибитора бета-лактамаз.

  1. Следующие организмы классифицированы в соответствии с чувствительностью к амоксициллину и клавуланату in vitro:
  2. Чувствительные микроорганизмы
  3. Грамположительные аэробы Bacillus anthracis, Enterococcus faecalis, Listeria monocytogenes, Nocardia asteroid es, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, Streptococcus agalactiae, Streptococcus viridians, другие β–гемолитические виды Streptococcus, Staphylococcus aureus (метицилинчутливи штаммы), Staphylococcus saprophyticus (метицилинчутливи штаммы), коагулазоотрицательные стафилококки (метицилинчутливи штаммы).
  4. Грамотрицательные аэробы Bordetella pertussis, Haemophilus influenza e, Haemophilus parainfluenzae, Helicobacter pylori, Moraxella catarrhalis, Neisseria gonorrhoeae, Pasteurella multocida, Vibrio cholera e.
  5. Другие: Borrelia burgdorferi, Leptospira ictterohaemorrhagiae, Treponema pallidum.
  6. Грамположительные анаэробы: виды Clostridium, Peptococcus niger, Peptostreptococcus magnus, Peptostreptococcus micros, виды Peptostreptococcus.
  7. Грамотрицательные анаэробы: виды Bacteroides (включая Bacteroides fragilis), виды Capnocytophaga, Eikenella corrodens, виды Fusobacterium, виды Porphyromonas, виды Prevotella.
  8. Штаммы с возможной приобретенной резистентностью
  9. Грамотрицательные аэробы Escherichia coli, Klebsiella oxytoca, Kle b siella pneumonia e, виды Klebsiella, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, виды Proteus, виды Salmonella, виды Shigella.
  10. Грамположительные аэробы виды Corynebacterium, Enterococcus faecium.
  11. Нечувствительны микроорганизмы
  12. Грамотрицательные аэробы виды Acinetobacter, Citrobacter freundii, виды Enterobacter, Hafnia alvei, Legionella pneumophila, Morganella morganii, виды Providencia, виды Pseudomonas, виды Serratia, Stenotrophomas maltophilia, Ye r sinia enterolitica.
  13. Другие: Chlamydia pneumonia e, Chlamydia psittaci, виды Chlamydia, Coxiella burnetti, виды Mycoplasma.

Читайте также:  Каланхоэ от насморка детям: как правильно капать сок в нос и с какого возраста можно использовать?

Обе действующие вещества аугментина полностью растворимые в водных растворах при физиологических показателях кислотности. При пероральном приеме компоненты полностью хорошо и быстро абсорбируются. В случае приема пищи абсорбция препарата улучшается.

В случае приема таблеток Аугментина дважды в день площадь под кривой концентрация–время (AUC) составляет 71,6 мкг/ч/мл у амоксициллина и 5,29 мкг/ч/мл у клавулановой кислоты. Период полувыведения составляет 1,27 ч для амоксициллина и 1,03 для клавулановой кислоты. Максимальная концентрация обычно 17,0 мг/л у амоксициллина и 2,05 мг/л у клавулановой кислоты.

При других формах выпуска аугментина подобную ингибирующее концентрацию достичь невозможно.

После попадания в организм, действующие вещества аугментина обнаружены в желчном пузыре, мышечных тканях, брюшной полости, коже, жировой ткани, а также в синовиальной и перитонеальной жидкостях, гное, желчи. Оба действующие вещества слабо связываются с белками – 25% для клавулановой кислоты и 18% для амоксициллина. При исследованиях на животных, не было выявлено их кумуляции в любом органе.

Примерно 60–70% амоксициллина и 40–65% выводится с мочой в неизмененном виде в течение 6 часов после приема. Выводятся оба вещества преимущественно почками, но также механизмом внепочечного вывода.

Амоксициллин также частично выводится с мочой в виде неактивной пеницилловой кислоты в количествах, эквивалентных 10–25% принятой дозы.

Клавулановая кислота в значительной степени метаболизируется в организме человека до 2,5 дигидро–4– (2–гидроксиэтил) –5–оксо–1H–пиррол–3–карбоксиловой кислоты и 1–амино–4–гидрокси–бутан–2–она и выделяется с мочой и калом, а также в виде двуокиси углерода – с выдыхаемым воздухом.

Показания

Аугментин SR используется против чувствительных микроорганизмов, вызывающих инфекции дыхательных путей, типа внебольничная пневмония, хронический бронхит, острый и хронический синусит.

Противопоказания

В случае гиперчувствительности к любым компонентов или к пенициллиновых, аугментин SR принимать запрещено. Наличие в анамнезе тяжелых аллергических реакций от применения других бета-лактамных препаратов также предусматривает невозможность использования аугментина SR.

  • При желтухе и дисфункции печени от действующих веществ в анамнезе тоже не рекомендуется использование аугментина SR.
  • Аугментин SR запрещен в случае подозрения о наличии инфекционного мононуклеоза, поскольку он может вызвать кореподобную сыпь при использовании антибиотика.
  • Длительное использование препарата вызывает рост постоянной нечувствительной к нему микрофлоры.
  • Применение при беременности и кормлении грудью

Во время опытов на животных, 10-кратные дозы аугментина SR не проявили никаких негативных эффектов. Есть подозрение о связи между использованием Аугментина SR и риском некротического энтероколита у новорожденных. Не рекомендуется использование в течение I–III триместров беременности и лактации.

  1. Дети во время лактации могут страдать диареей и расстройства ЖКТ из-за того, что действующие вещества попадают в молоко.
  2. Использование возможно только если врач считает, что пользы будет больше, чем вреда.
  3. Способность влиять на скорость реакции
  4. Специальные исследования о влиянии препарата на рефлексы не проводили, однако побочные действия негативно влияют на сознание во время лечения.

Способ применения и дозы

Аугментин SR можно использовать детям от 16 лет. Необходимо точно придерживаться рекомендаций по использованию антибиотиков при лечении аугментином SR.

  • Обычно, рекомендованной дозой является 2 таблетки по 2 р/сут.
  • При инфекциях дыхательных путей – 2 таблетки 2 р/сут в течение 7–10 дней
  • Внебольничная пневмония – 2 таблетки 2 р/сут 7–10 дней
  • Обострение хронического бронхита – 2 таблетки 2 р/сут в течение 7 дней
  • Острый бактериальный синусит – 2 таблетки 2 раза в сутки в течение 10 дней.

При нарушении функции почек и клиренсом от 30 мл/мин коррекция дозы не требуется. При креатинине менее 30 мл/мин, использовать препарат запрещено.

Следует осторожно назначать аугментин SR пациентам с печеночной недостаточностью. Лечение не более 14 дней.

Взаимодействие с препаратами

Пробенецид снижает канальцевую секрецию амоксициллина. Одновременный прием с аугментином SR не рекомендуется и может привести к повышению уровня амоксициллина.

Выведение метотриксата уменьшается, поэтому возрастает его токсичность.

Аллопуринол увеличивает опасность аллергических реакций при одновременном использовании. Одновременное использование с аугментином SR не исследовался.

  1. Аугментин SR уменьшает реабсорбцию эстрогенов и нивелирует действие пероральных контрацептивов.
  2. При использовании аугментина SR вместе с аценокумаролом и варфарином, растет уровень международного нормализованного соотношения INR.
  3. От микофенолатола мофетила вместе с аугментином SR концентрация метаболитов микофенольной кислоты падает вдвое.
  4. Клавулановая кислота становится причиной неспецифического связывания IgG и альбумина в эритроцитах, что приводит к ложно положительным анализам Кумбса.
  5. Возможны ложноположительные результаты анализов на Aspergillus.
  6. От антибиотика вместе с антикоагулянтами увеличивается протромбиновое время.

Передозировка

Аугментин вызывает негативные реакции в ЖКТ при превышении доз. Необходимо контролировать водно-электролитный баланс. Возможность возникновения и дальнейшего осложнения кристаллурии. Его можно выделить из кровотока гемодиализом.

Побочные действия

Проблемы с печенью фиксируются почти всегда у мужчин и пожилых людей через длинные курсы. У детей подобные проблемы почти не возникали. Все осложнения с печенью проявлялись сразу, но иногда фиксировались случаи и через несколько месяцев после окончания курса. В общем, явления обратимы, однако возможен и летальный исход.

Среди других эффектов:

  • Генитальный кандидоз;
  • Генерализованный экзантематозный пустулез;
  • Кандидоз кожи;
  • Кандидоз слизистых оболочек;
  • Рост нечувствительной микрофлоры;
  • Оборотная лейкопения;
  • Нейтропения;
  • Токсический эпидермальный некролиз;
  • Оборотный агранулоцитоз;
  • Полиморфная эритема;
  • Увеличение времени кровотечения;
  • Увеличение протромбинового индекса;
  • Ангионевротический отек;
  • Черный «волосатый» язык;
  • Сывороточной синдром;
  • Тромбоцитопения;
  • Нарушение пищеварения;
  • Головокружение;
  • Зуд;
  • Боль в животе;
  • Головная боль;
  • Диарея;
  • Оборотная гиперактивность;
  • Судороги;
  • Желудочно-кишечные реакции;
  • Тошнота;
  • Рвота;
  • Антибиотик ассоциированный колит;
  • Асептический менингит;
  • Повышение АСТ и/или АЛТ;
  • Гепатит;
  • Желтуха;
  • Кожная сыпь;
  • Интерстициальный нефрит;
  • Крапивница;
  • Анафилаксия;
  • Аллергический васкулит;
  • Буллезный эксфолиативный дерматит;
  • Гемолитическая анемия;
  • Кристаллурия;
  • Синдром Стивенса-Джонсона;

Лечение необходимо срочно прекратить после появления аллергии в виде дерматита.

Условия и срок хранения

Аугментин SR необходимо хранить недоступным детям в течение 2 лет до 25 градусов Цельсия.

Цена

Аугментин таб.п/о 875мг/125мг №14 – 170 – 210 грн.